L’importanza della formulazione nella scelta di un’associazione corticosteroide/antibiotico per uso oftalmico

INTRODUZIONE E OBIETTIVO

I corticosteroidi per via topica sono attualmente le molecole di scelta per il trattamento di patologie oftalmiche di varia natura con elevata componente infiammatoria quali le uveiti, episcleriti e scleriti ma anche per le congiuntiviti allergiche, le infiammazioni post-operatorie.

In Italia, sono attualmente commercializzate numerose specialità medicinali a base di corticosteroidi da soli o in associazione con antibiotici. Le diverse formulazioni galeniche di questi principi attivi comprendono gel oftalmici, colliri in soluzione o in sospensioni.

Nell’esperienza prescrittiva quotidiana il medico è portato scegliere tra un gel e colliri fluidi (soluzioni e sospensioni) in funzione della patologia da trattare, ma considera generalmente indifferente le forme galeniche in soluzione omogenea o in sospensione.

La scelta da parte del medico della formulazione dunque è dettata dalle proprietà farmacologiche degli ingredienti della specialità medicinale: ciò equivale a dire che, in ultima analisi, il farmaco è prescritto pensando a quale corticosteroide e quale antibiotico siano più appropriati per la terapia del caso clinico in osservazione.

Il ricorso alla sospensione può essere finalizzato a sfruttare le caratteristiche farmacocinetiche di una particolare molecola, legate ad esempio alla sua lipofilia; infatti principi attivi lipofili, quali ad esempio gli antinfiammatori steroidei con azione glucocorticoide, possiedono caratteristiche chimico fisiche che favoriscono la penetrazione attraverso la cornea e l’assorbimento nelle strutture interne dell’occhio2.

Dal punto di vista tecnologico, la scelta di una formulazione a base di gel oftalmico assolve all’esigenza di maggior permanenza sulla superficie oculare del principio attivo, implicando un minor numero di applicazioni ed eventualmente di minor concentrazione del principio attivo stesso. Nel caso di soluzioni e sospensioni non esiste un razionale clinico terapeutico nel privilegiare una o l’altra in quanto le principali caratteristiche reologiche dei diversi prodotti realizzati in acqua, quali ad esempio la fluidità, sono del tutto sovrapponibili.

La preferenza formulativa tra la realizzazione di un collirio in soluzione o in sospensione è invece determinata dalla solubilità in acqua dei principi attivi. Le sospensioni peraltro sono una scelta obbligata nella formulazione di prodotti contenenti principi attivi lipofili o poco solubili in acqua.

 

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